Aivodoping

14.8.2024

Kognitio tarkoittaa aivojen prosesseja, jotka liittyvät tiedon hankkimiseen, käsittelyyn, tallentamiseen ja käyttöön. Kognitiivisia toimintoja ovat esimerkiksi havaitsemiseen, tarkkaavaisuuteen, muistiin, oppimiseen, päättelykykyyn, toiminnanohjaukseen ja kieleen liittyvät mielen toimintojen kokonaisuudet. Näiden toimintojen parantaminen määritellään mielen ydinvoimavarojen vahvistamiseksi tai laajentamiseksi parantamalla sisäisiä ja ulkoisia tiedonkäsittelyjärjestelmiä. Aivodopingaineilla toisin sanoen nootropiineilla tai ”älylääkkeillä” (englanniksi nootropins, smart drugs, cognitive enhancers) tarkoitetaan terveiden ihmisten lääkeaineiden käyttöä, joiden avulla pyritään parantamaan aivojen kognitiivisia toimintoja ja sitä kautta suorituskykyä sekä henkistä kapasiteettia erilaisissa kognitiota vaativissa tehtävissä ja tilanteissa. [28]

Lääketieteessä aivodopingaineita käytetään kognitiivista toimintakykyä heikentävien sairauksien, kuten Alzheimerin taudin, aktiivisuuden ja tarkkaavuuden häiriön (ADHD) ja skitsofrenian hoidossa. Aivodopingin käyttöä on kuitenkin havaittu enenevissä määrin esimerkiksi terveiden opiskelijoiden ja vaativissa ammateissa toimivien henkilöiden keskuudessa.

Aivodopingaineiden käytön yleisyys ja hankinta

Maailmanlaajuisesti aivodopingaineiden kysyntä on kasvussa, ja arvioiden mukaan ne saavuttavat vajaan 5 miljardin (USD) arvon vuoteen 2025 mennessä. Aivodopingaineiden käytön yleisyys opiskelijoilla tutkimuksissa vaihtelee 1,3 % – 33 % välillä riippuen tutkitusta maasta ja tutkimuksessa käytetystä aivodopingin määritelmästä [30]. Tutkimusten mukaan miessukupuoli on riskitekijä aivodopingin käytölle. Kansainvälisessä tutkimuksessa, jossa tutkittiin opiskelijoiden lääkeaineiden käyttöä vuosina 2015–2017 havaittiin aivodopingaineiden reseptillisen käytön nousseen kaikissa tutkimukseen osallistuneissa 15 maassa [31]. Australiassa tehdyssä tutkimuksessa, johon osallistui 2133 opiskelijaa, melkein 8 % vastaajista raportoi käyttäneensä reseptillä saatavia aivodopingaineita viimeisen vuoden aikana [32]. Yhdysvalloissa tehdyn meta-analyysin arvion mukaan 17 % yliopisto opiskelijoista käytti aivodopingaineita [33]. Tutkimuksissa on lisäksi havaittu eroja eri alojen opiskelijoiden välillä ja esimerkiksi lääketieteen, farmasian sekä oikeustieteen opiskelijoiden on havaittu käyttävän aivodopingaineita muita aloja useammin. [28]

Usein aivodopingaineet ovat saatavilla vain reseptillä. Joissakin maissa aineiden hankinta on kuitenkin mahdollista ilman reseptiä. Lisäksi aineita hankitaan esimerkiksi verkosta, pimeästä verkosta tai ystäviltä ja perheeltä saatuna. [28]

Käytön motiivit

Työelämän sekä opiskelun vaativuuden, kilpailun ja kiireellisyyden lisääntyminen suorituskykykeskeisessä yhteiskunnassa, ovat suurimpia syitä aivodopingaineiden käytön lisääntymisen taustalla. Aivodopingaineilla pyritään parantamaan muun muassa keskittymistä, tarkkaavaisuutta ja muistia sekä ylläpitämään valppautta ja vireystilaa. Haluttuja vaikutuksia voivat olla myös mielialan parantaminen tai esimerkiksi masennusoireiden lievittäminen. Urheilussa ja kuntoilussa aivodopingaineita käytetään myös urheilusuorituksen parantamiseen niiden stimulanttiominaisuuksien vuoksi. Työelämässä ja opiskellussa aivodopingaineiden tavoiteltavia vaikutuksia ovat tuottavuuden ja suorituskyvyn lisääminen, erityisesti stressaavissa ja vaativissa tilanteissa. [28, 29]

Aivodopingaineiden käyttö terveillä yksilöillä

Aivodopingaineiden on havaittu olevan tehokkaita tapauksissa, joissa kognitiiviset toiminnot ovat selvästi heikentyneet, mutta terveillä yksilöillä niiden hyödyt, tehokkuus, turvallisuus ja mahdolliset haittavaikutukset etenkin pitkäaikaisessa käytössä ovat vielä osittain epäselviä. Aivodopingaineilla on kuitenkin havaittu lukuisia haittavaikutuksia, joista yleisimpiä ovat unettomuus, päänsärky, ruokahalun väheneminen, kohonnut verenpaine sekä sydämen sykkeen muutokset. Lisäksi niillä voi olla psykologisia haittavaikutuksia kuten toleranssin syntyminen ja vieroitusoireet käytön loppuessa, mitkä lisäävät riskiä riippuvuuden syntymiseen. Lisäksi psykologisia haittavaikutuksia voivat olla ahdistuneisuus ja hermostuneisuus, masennus sekä yhteisöstä eristäytyminen. Lukuisten havaittujen haittavaikutuksien vuoksi niiden käyttöä ei suositella terveille yksilöille, jotka eivät kärsi minkäänlaisista kognitiivisista häiriöistä tai sairauksista. [28, 29]

Aivodopingaineet

Aineita, joita käytetään aivodopingtarkoitukseen ovat mm. amfetamiini, amfetamiinin ja dekstroamfetamiinin yhdistelmät (amfetamiinisuolot), modafiniili, metyylifenidaatti, pirasetaami, efedriini ja pseudoefedriini.

Amfetamiini

Amfetamiinilla on pitkä historia lääketieteellisessä käytössä ja viihdekäytössä. Amfetamiinilla on keskushermostoa stimuloiva vaikutus ja se on vaikutuksiltaan kokaiinin kaltainen. Amfetamiini on muun muassa piristävä, mielialaa kohottava, tarmokkuuden tunnetta lisäävä, ruokahalua vähentävä, itsevarmuutta kohottava ja kohtuullisilla annoksilla keskittymiskykyä parantava aine. [8, 20] Amfetamiinia käytetään dopingaineena piristävän vaikutuksen lisäksi myös rasvanpolttoon ja treenitehon lisäämiseen.

Lue lisää amfetamiinista.

Amfetamiinin ja dekstroamfetamiinin yhdistelmät (amfetamiinisuolot)

Psykostimulantteja, kuten amfetamiinisuoloja markkinoidaan esimerkiksi nimellä Adderrall [27]. Amfetamiinin ja dekstroamfetamiinin yhdistelmiä käytetään normaalisti ADHD:n sekä narkolepsian hoidossa. Niillä on positiivisia kognitiivisia vaikutuksia elimistöön, kuten lisääntynyt valppaus ja vähentynyt väsymyksen tunne. Yhdistelmien käyttö, myös terveiden yksilöiden keskuudessa on lisääntynyt viime vuosina runsaasti, sen uskottujen kognitiivista suorituskykyä lisäävien ominaisuuksien vuoksi. Tutkimus niiden hyödyistä terveillä henkilöillä on kuitenkin vielä epäselvää ja sillä on havaittu monia haittavaikutuksia.

Amfetamiinin ja sen johdannaisten haittavaikutukset

Amfetamiini kiihdyttää elimistön toimintaa, mihin liittyy hengenvaarallisten komplikaatioiden riski. Amfetamiini voi aiheuttaa kiihtyneisyyttä, levottomuutta, ruokahaluttomuutta, kouristuksia, rytmihäiriöitä, hypertermiaa, kallonsisäisen verenvuodon tai yleistyneen vuotohäiriön (DIC-oireyhtymä). Suurten annosten nauttiminen voi laukaista psykoosin. Toistuva amfetamiinin käyttö voi johtaa vaikeaan riippuvuuteen. Toleranssi aineen vaikutuksille kasvaa käytön myötä [8, 20, 21]. Amfetamiini on yleinen myös päihdekäytössä. Se on kannabiksen jälkeen yksi suosituimpia huumausaineita Suomessa.
Lääkekäytössäkin olevien amfetamiinin ja dekstroamfetamiinin yhdistelmien käyttö terveillä henkilöillä voi aiheuttaa monia sivuvaikutuksia. Tutkimuksissa niiden käytön on havaittu lisäävän riskiä muiden huumeiden väärinkäytölle, riippuvuuksille, unettomuudelle sekä hermostuneisuudelle [27]. Yhtenä vakavimmista sivuvaikutuksista sekoitettujen amfetamiinisuolojen, kuten Adderrallin käytön on havaittu nostavan verenpainetta, mikä voi lisätä riskiä merkittäville sydän- ja verisuonielimistön ongelmille. Joissain tapauksissa Adderallia on käytetty inhaloiden eli hengittämällä tai nenän kautta ”sniffaamalla”, jolloin lääke voi aiheuttaa riippuvuutta aiheuttavaa euforiaa sekä muita psykiatrisia ongelmia.

Efedriini

Efedriini on alkaloidi, jota saadaan efedra-kasveista. Suurin osa efedriinistä tehdään kuitenkin synteettisesti. Efedriini on sukua amfetamiinille ja sen vaikutus on samankaltainen. Efedriini kiihottaa keskushermostoa pääasiassa lisäämällä noradrenaliinin aktiivisuutta adrenoreseptoreissa ja tuo piristävän vaikutuksen. [21]

Suomessa sitä käytetään lähinnä nenän tilapäisen tukkoisuuden hoitoon. Dopingkäytön tarkoituksena on antaa tehoa ja räjähtävyyttä harjoitteluun sekä parantaa rasituksensietoa ja vähentää väsymystä. Efedriiniä käytetään myös aineenvaihduntaa tehostavan ja rasvaa polttavan vaikutuksen takia. [4, 22]

Pseudoefedriini

Pseudoefedriini on efedriinin isomeeri. Pseudoefedriini ei aiheuta takykardiaa ja systolisen verenpaineen nousua yhtä voimakkaasti kuin efedriini. Se ei myöskään stimuloi keskushermostoa yhtä voimakkaasti. Pseudoefedriinin suorituskykyä lisäävän avun saavuttamiseksi tulisi annosten olla niin suuria, että haittavaikutukset todennäköisesti ylittäisivät mahdollisen suorituskyvyn lisäyksen. Pseudoefedriinin suorituskykyä parantavasta vaikutuksesta ei ole varmuutta, mutta tutkimusten mukaan sen on ollut lumelääkettä tehokkaampi. Pseudoefedriini lisää muun muassa veren virtausta lihaksissa ja vähentää väsymystä. [8]

Efedriinin haittavaikutukset

Efedriinin haittavaikutuksia ovat vapina, sydämen tykytys ja verenpaineen nousu. Herkille yksilöille tai liian suurina annoksina se voi aiheuttaa sekavuus- ja vainoharhatiloja sekä vakavia sydämen rytmihäiriöitä. Rasituksen yhteydessä suuret lääkemäärät voivat johtaa lämpöhalvaukseen, vaarallisiin sydämen rytmihäiriöihin ja kuolemaan. [9, 21] Pseudoefedriinin haittavaikutukset ovat samankaltaisia efedriinin kanssa.

Lue lisää efedriinistä

Modafiniili

Modafiniili (kauppanimiltään Modafinil, Provigil) on stimulantti, mutta sen vaikutusmekanismi eroaa amfetamiinista ja efedriinistä. Lääkeaineena sitä käytetään narkolepsian ja uneliaisuuden hoitoon sekä muistin ja aktiivisuuden ja tarkkaavuuden häiriöiden, Alzheimerin taudin ja masentuneisuuden hoidossa. Terveillä ihmisillä modafiniili auttaa ylläpitämään hereillä oloa ja estämään unenpuutteesta johtuvia ajatteluun liittyviä ongelmia. [2,5,7]

Modafiniilin käyttöön liitetään piristävä ja mielihyvää lisäävä vaikutus, mutta näyttö sen euforisesta vaikutuksesta suun kautta nautittuna on heikkoa. Käyttäjät voivat tavoitella nopeampia vaikutuksia nuuhkaisemalla jauhettuja tabletteja. Suonensisäiseen käyttöön modafiniili on liian liukenematon. Modafiniili vähentää ruokahalua ja yleisimpiä haittoja ovat huimaus, univaikeudet, vatsakivut, pahoinvointi ja ruoansulatushäiriöt. [2,5]

Vaikutusmekanismi

Modafiniili vaikuttaa aivoissa useassa eri kohdassa. Sen luultavasti tärkein vireyttä lisäävä vaikutus kohdistuu väliaivojen pohjaan hypotalamukseen, jossa se aktivoi uni-valvetilan säätelyssä tärkeitä oreksiineja eli hypokretiinejä välittäjäaineinaan käyttäviä hermoratoja. Se myös aktivoi keskushermoston sympaattisia alfa-1-reseptoreja, lisää kiihottavien glutamiini- ja histamiinivälittäjäaineiden toimintaa sekä voimistaa serotoniinin vaikutuksia aivokuoressa. Lisäksi se vähentää inhibitoristen gamma-aminovoihappoa välittäjäaineenaan käyttävien hermosolujen toimintaa. Modafiniili imeytyy hyvin suolistosta, metabolisoituu maksassa ja sen puoliintumisaika on 10–14 h. Huippupitoisuus on plasmassa 2–4 h nauttimisen jälkeen. Aineen tarkkoja valveilla pysymistä edistäviä mekanismeja ei vielä tarkemmin tiedetä. [2,5,7]

Haittavaikutukset

Modafiniili voi aiheuttaa mielihyvää ja riippuvuutta, mutta selvästi vähemmän kuin amfetamiini. Se on hoidollisina annoksina hyvin siedetty, mutta sivuvaikutuksina voi esiintyä unettomuutta, päänsärkyä, hermostuneisuutta, ahdistuneisuutta, aggressiivisuutta, verenpaineen nousua ja sydänoireita. [2,5,13]

Metyylifenidaatti

Metyylifenidaatti (kauppanimiltään esim. Ritalin, Concerta) on stimulantti ja yleinen ADHD-lääke. Sitä käytetään myös narkolepsian ja aivovammojen hoidossa. [24,25] Metyylifenidaatti saattaa kohentaa myös kognitiivista suorituskykyä ja sen takia sitä käytetään aivodopingaineena. Imeytyminen oraalisesti on hidasta ja sen euforisoiva vaikutus on heikko. Metyylifenidaattia käytetään myös päihdetarkoituksessa ja lääkekäytön yleistyessä myös sen väärinkäyttö on lisääntynyt.

Haittavaikutukset

Metyylifenidaatilla on useita yleisesti tunnettuja haittavaikutuksia. Näihin kuuluvat muun muassa ylähengitystieinfektiot, ruokahaluttomuus, heikentynyt ruokahalu, hieman heikentynyt painonkehitys ja pituuskasvun hidastuminen. Lisäksi voi esiintyä, kiihtyneisyyttä, ahdistuneisuutta, masennusta, ärtyneisyyttä, mielialan vaihteluita, nykimisoireita, ylävatsan kipuja, ripulia, pahoinvointia, mahavaivoja, oksentelua, suun kuivumista ja ruuansulatushäiriötä. [24, 25].

Lue lisää metyylifenidaatin päihdekäytöstä.

Pirasetaami

Pirasetaami (kauppanimiltään esim. Nootropil, Lucetam) on stimulantti, jota käytetään muun muassa Alzheimerin ja Parkinsonin taudin ja nykimishäiriöiden hoitoon. [23]. Pirasetaamilla saattaa olla muistia tehostava vaikutus myös terveillä ihmisillä.

Vaikutusmekanismi

Farmakoterapeuttisesti pirasetaami kuuluu psykostimulanttien ja nootrooppien ryhmään. Se on rakenteeltaan GABAn johdos. Pirasetaamin tarkkaa vaikutusmekanismia ei tunneta. Sillä on mahdollisesti neuroprotektiivisia ominaisuuksia, jotka välittyvät solukalvoon kohdistuvilla vaikutuksilla. Pirasetaamin on todettu sitoutuvan solukalvon fosfolipidien polaarisiin päihin, jolloin oletuksena on ATP:n tuotannon, neurotransmission ja toisiolähettien aktiivisuuden edistäminen. Pirasetaami eliminoituu nopeasti munuaisten kautta, ja sen puoliintumisaika on 4–6 h terveillä nuorilla aikuisilla. [22]

Haittavaikutukset

Pirasetaamin haittavaikutuksia voivat olla hyperkinesia, uneliaisuus, ataksia, tasapainohäiriöt, päänsärky, unettomuus, vatsakivut, ripuli, oksentelu, kutinat ja ihottumat. Aineen hengenvaarallisista haittavaikutuksista ei ole havaintoja. [23].

Donepetsiili

Donepetsiili (kauppanimiltään Donepezil, Aricept) on keskushermostoon vaikuttava nopeavaikutteinen asetyylikoliiniesteraasin estäjä. Sen tarkoituksena on tehostaa aivojen välittäjäaineiden toimintaa ja siten parantaa kognitiivisia toimintoja. Donepetsiiliä käytetään lääkeaineena Alzheimerin taudin hoidossa. Terveillä nuorilla henkilöillä donepetsiilin on havaittu mahdollisesti vaikuttavan tehostavasti muun muassa episodiseen eli tapahtumamuistiin. Vanhemmilla terveillä yksilöillä sen on havaittu tehostavan eksplisiittistä eli sanallista muistia. Lisäksi univajeisilla henkilöillä donepetsiilin on raportoitu hidastavan lyhytkestoisen muistin ja visuaalisen tarkkaavaisuuden heikkenemistä. Näiden vaikutusten vuoksi donepetsiiliä on havaittu käytettävän terveiden henkilöiden aivodopingaineena, pyrkimyksenä lisätä elimistön vireystilaa. [28, 36]

Vaikutusmekanismi

Normaalisti asetyylikoliiniesteraasi pilkkoo synapseissa olevaa asetyylikoliinia koliiniksi ja asetaatiksi. Donepetsiili sitoutuu reversibiilisti asetyylikoliiniesteraasi entsyymiin estäen asetyylikoliinin hydrolyysin. Donepetsiilin estävän vaikutuksen myötä asetyylikoliinin saatavuus synapseissa lisääntyy, parantaen sen kolinenergistä välitystä. Tämän seurauksena myös kognitiivisten toimintojen parantuminen voi olla mahdollista. [36]

Haittavaikutukset

Donepetsiilin yleisimpiä haittavaikutuksia ovat ruoansulatuskanavan ongelmat kuten pahoinvointi, ripuli ja oksentelu. Muita yleisiä haittavaikutuksia ovat unettomuus, painajaiset, lihaskrampit, väsymys ja ruokahaluttomuus. Donepetsiilin on havaittu voivan aiheuttaa myös bradykardiaa eli sydämen hidaslyöntisyyttä sekä sydämen johtumishäiriöitä sen sydämen vagushermon toimintaa aktivoivan vaikutuksen vuoksi. Harvinaisempina haittavaikutuksina donepetsiilin on havaittu aiheuttavan kohonnutta verenpainetta, turvotusta sekä myös alentunutta verenpainetta. Lisäksi harvinaisena haittavaikutuksena on raportoitu rabdomyolyysia eli lihaskudoksen äkillisiä vaurioita. [28, 36]

L-deprenyyli (Selegiliini)

L-deprenyyli (selegiliini on lääkeaine (kauppnimiltään Movegran, Eldepryl, Selegilin), joka toimii monoamiinioksidaasi B estäjänä. L-deprenyyli estää aivoissa olevan entsyymin toimintaa, joka hajottaa dopamiinia. Lääkeainetta käytetään Parkinsonin taudin sekä joissain tapauksissa myös dementian hoidossa. Dopamiinin hajotusta estävän vaikutuksen vuoksi L-deprenyyli auttaa nostamaan dopamiinitasoja elimistössä, millä voi olla myös hyötyjä kognitiivisten toimintojen ylläpidossa sekä aktivoinnissa. Aivodopingaine käytössä sen avulla pyritään vähentämään väsymystä sekä parantamaan työmuistia, keskittymiskykyä ja tarkkaavaisuutta. [28, 36]

Vaikutusmekanismi

L-deprenyyli (selegiliini) estää monoamiinioksidaasi (MAO) entsyymien toimintaa, jotka hajottavat välittäjäaineita, kuten noradrenaliinia, serotoniinia ja dopamiinia elimistössä. Tämän seurauksena välittäjäaineiden hajoaminen estyy ja niiden tasot synapsiraossa keskushermostossa nousevat. Alhaisilla annoksilla L-deprenyyli estää selektiivisesti MAO-B entsyymin toimintaa, mikä nostaa dopamiinitasoja elimistössä. L-deprenyyli voi myös mahdollisesti edistää neurotrofiinien kuten aivoperäisen neurotrofisen tekijän, hermokasvutekijän ja glia-soluperäisen neurotrofisen tekijän tuotantoa, joka suojaa hermosoluja tulehdusprosesseilta ja auttaa ylläpitämään tervettä aivokudosta. Lisäksi L-deprenyyli voi vaikuttaa geenien ilmentymiseen, mikä parantaa solujen energiantuotantoa ja vähentää haitallisten hapettumisradikaalien määrää. Tämä vähentää solukuolemaa ja edistää solujen terveyttä [28, 37]

Haittavaikutukset

L-deprenyylin käytöllä voi olla useita eri haittavaikutuksia. Yleisimpiä haittavaikutuksia ovat suun kuivuminen, ummetus, päänsärky, huimaus, unettomuus, hallusinaatiot ja pahoinvointi. Vakavana haittavaikutuksena voi esiintyä voimakasta verenpaineen nousua, jos ainetta käytetään yhdessä tyramiinia sisältävien ruokien, juomien tai lisäravinteiden kanssa. Lisäksi vakavampia haittavaikutuksia ovat muun muassa äkilliset nukahtamiskohtaukset, ortostaattinen hypotensio eli pystyasentoon liittyvä äkillinen verenpaineen lasku, rytmihäiriöt, mielialan muutokset, hallusinaatiot, ekstrapyramidaalioireet ja tahattomat liikehäiriöt. [37]

Päivittänyt 14.8.2024: Eetu Torpström ja Mikko Lemettilä, Dopinglinkki

Aiempi teksti 14.4.2020: Ville Leskinen, TtM