Aromataasin estäjät

Päivitetty 2.5.2025

Aromataasi on entsyymi, joka muuntaa androgeeneja estrogeeneiksi. Aromataasien toimintaa tapahtuu pääsääntöisesti sukupuolirauhasissa ja istukassa, mutta myös aivoissa, rasvakudoksessa, lihaksissa, hiuksissa ja luissa [1].

Aromataasin estäjät (aromataasi-inhibiittorit) voidaan luokitella niin sanottuihin antiestrogeenisiin aineisiin. Niitä käytetään tyypillisesti postmenopausaalisten naisten rintasyövän hoitoon. Miehillä käyttöaiheet liittyvät hedelmällisyyshoitoihin ja pojilla pituuskasvun säätelyyn. Aromataasin estäjiä käytetään myös joskus testosteronin sijaan miesten matalan testosteronin hoitoon. Niiden avulla voidaan parantaa miesten testosteroni/estradioli suhdetta (T/E ratio) [1, 2, 3, 4]. Aromataasin estäjät toimivat varsinkin tilanteessa, jossa miehellä on normaalit testosteroniarvot, mutta epänormaali T/E suhde [5, 13].

Aromataasin estäjiin ei liity estrogeenitason mahdollista nousua miehillä, kuten selektiivisten estregeenireseptorin modulaattorien (SERM) käytön kanssa saattaa tapahtua [3, 5].

Suomessa on tällä hetkellä reseptillä saatavilla kolmea erilaista aromataasin estäjää. Näiden kolmen lääkkeen vaikuttavat aineet ovat anastrotsoli, eksemestaani ja letrotsoli. Eksemestaani on steroidaalinen, mutta anastrotsoli ja letrotsoli ovat ei-steroidaalisia [2]. Ei-steroidaalinen aromataasin estäjä sitoutuu palautuvasti (reversiibeli) aromataasi proteiiniin, kun taas steroidaalinen sitoutuu palautumattomasti (irreversiibeli) [6].

Käyttötarkoitus dopingaineena

Koska testosteroni ja osa anabolisista steroideista aromatisoituvat estrogeeneiksi, voi seurauksena syntyä gynekomastiaa eli rintojen kasvua miehille, matalia gonadotropiini- ja testosteronipitoisuuksia sekä hedelmättömyyttä [1, 7, 13].  Aromataasin estäjillä pyritään hillitsemään näitä muutoksia. Tutkimuksissa aromataasin estäjät eivät ole olleet kuitenkaan kovin tehokkaita miesten gynekomastian hoidossa [1].

Aromataasin estäjät eivät nollaa täysin estrogeenipitoisuuksia miehillä. Ne nostavat myös elimistön testosteronin, luteinisoivan hormonin ja follikkelia stimuloivan hormonin pitoisuutta alentamalla estrogeenipitoisuutta. Testosteronipitoisuuksien ei pitäisi nousta suprafysiologisille tasoille eli huomattavan korkealle pelkillä aromataasin estäjillä [1, 8]. Osalla koehenkilöistä 2,5 mg letrosolia kerran viikossa on kuitenkin aiheuttanut testosteronin nousun suprafysiologiselle tasolle [9]. Tyypilliset lääkinnälliset annokset anastrotsolia ja letrotsolia ovat 1-2,5 mg päivässä [13].

Haittavaikutukset

Aromataasin estäjien vakavin mahdollinen haittavaikutus liittyy luuston terveyteen. Ne saattavat alentaa luun mineraalitiheyttä ja lisätä murtumariskiä [1, 2, 14]. Estrogeeni on tärkeä hormoni myös miesten luuston terveydelle [10, 11]. Aromataasin estäjillä voi olla myös haitallisia vaikutuksia kolesterolipitoisuuksiin. Varsinkin ei-steroidaaliset aromataasin estäjät voivat olla haitallisempia veren rasva-arvoille. [12]

Lääketieteellisessä tarkoituksessa käytettynä haittavaikutuksia on raportoitu olevan muun muassa libidon lasku, päänsärky, kuumat aallot, pahoinvointi, ihottuma, nivelsärky, niveljäykkyys, niveltulehdus ja voimattomuus. Myös maksa-arvojen nousu on mahdollista, mutta ei kovin yleistä. [2, 13, 15] Miesten hedelmällisyyshoidoissa haittavaikutuksia on todettu harvoin [3, 15].

Pimeiltä markkinoilta itsehoitoon tilattu aromataasin estäjä saattaa sisältää muuta ainetta kuin luvattu. Aromataasin estäjinä markkinoiduista tuotteista on löydetty muun muassa tamoksifeenia ja stanotsololia. [16]

Tunnettuja kauppanimiä (5/2025): Anastrozol Sandoz, Anazol, Aromasin, Exemestan, Femar, Letrozol. 

Joni Askola

TtM, Dopinglinkki