Ингибиторы ароматазы

1 августа 2019 г.

Ароматаза — это фермент, преобразующий андрогены в эстрогены. Действие ароматазы происходит в основном в гонадах, плаценте, а также в мозгу, жировых тканях, мышцах, волосах и костях [1].

Ингибиторы ароматазы могут быть классифицированы как вещества под названием антиэстрогены. Обычно они применяются для лечения рака груди, возникающего у женщин в период после менопаузы. Показания для применения мужчинами связаны с лечением бесплодия, а мальчиками — с регуляцией роста тела. Иногда ингибиторы ароматазы также применяются вместо тестостерона для лечения низкого уровня тестостерона у мужчин, что помогает улучшить соотношение гормонов тестостерона / эстрадиола (Т/Э) [1, 2, 3, 4]. Употребление ингибиторов ароматазы в частности дает результат при нормальном значении уровня тестостерона, но аномальном соотношении Т/Э [5.]

В случае применения мужчинами ингибиторы ароматазы не соотносят с потенциальным ростом уровня эстрогена, что может происходить при употреблении селективных модуляторов рецепторов эстрогена (СМРЭ) [3, 5].

В настоящее время в Финляндии доступны три рецептурных вида ингибиторов ароматазы. В состав этих трех лекарственных средств входят следующие активные компоненты: анастрозол, эксеместан и летрозол. Эксеместан является стероидом, а анастозол и летрозол — нет [2]. Соединение нестероидного ингибитора ароматазы с белком ароматазы обратимо, тогда как соединение стероидного — нет [6].

Функциональное назначение в качестве допинга

Так как тестостерон и анаболические стероиды ароматизируются в эстрогены, у мужчин может возникать гинекомастия (увеличение груди), а также может понижаться уровень гонадотропина и тестостерона [1, 7]. Пациенты стремятся предотвратить данные изменения с помощью ингибиторов ароматазы. Испытания ингибиторов ароматазы не продемонстрировали их эффективность в лечении гинекомастии у мужчин [1].

Ингибиторы ароматазы не могут полностью нормализовать уровень эстрогена у мужчин. Ингибиторы ароматазы также повышают уровни тестостерона, лютеинизирующего гормона, а также фолликулостимулирующего гормона посредством снижения уровня эстрогена. При употреблении исключительно ингибиторов ароматазы тестостерон не должен подниматься до супрафизиологического уровня [1, 8]. Однако у некоторых испытуемых доза в 2,5 мг летрозола один раз в неделю приводила к повышению тестостерона до супрафизиологического уровня [9].

Побочные эффекты

Наиболее серьезным побочным эффектом ингибиторов ароматазы является воздействие на здоровье костной системы. Минеральная плотность костной ткани может понизиться, что приводит к увеличению риска переломов [1, 2]. Эстроген является важным гормоном не только для женщин, но и также для здоровья костной системы мужчин [10].

При использовании в медицинских целях наблюдались следующие побочные эффекты: головная боль, повышение температуры, тошнота, экзема, артралгия, окостенение суставов, артрит и астения [2]. При лечении мужского бесплодия побочные эффекты наблюдались редко [3].

Некоторые известные торговые наименования (8/2019): Анастрозол Сандоз, Аназол, Аромазин, Эксеместан, Фемар, Летрозол.

Джони Аскола (Joni Askola)

Магистр медицинских наук (MHSc), Dopinglinkki