Lahjoita
Tekstikoko Font size smaller Font size normal Font size bigger

Aivodoping

14.4.2020

Aivodoping tai vastaavasti nootropiinit tai ”smart drugs” tarkoittavat terveiden ihmisten lääkeaineiden käyttöä, joilla pyritään parantamaan muun muassa keskittymistä, valppautta, tarkkaavaisuutta, muistia, oppimista tai mielialaa. Aivodopingin käyttöä on havaittu muun muassa opiskelijoiden ja vaativissa ammateissa toimivien henkilöiden keskuudessa. Aivodopinglääkkeitä käytetään eri sairauksien, kuten Alzheimerin taudin, aktiivisuuden ja tarkkaavuuden häiriön (ADHD) ja skitsofrenian hoitoon. Aineita, joita käytetään aivodopingtarkoitukseen ovat mm. amfetamiini, modafiniili, metyylifenidaatti, pirasetaami, efedriini ja pseudoefedriini.

Amfetamiini

Amfetamiinilla on pitkä historia lääketieteellisessä käytössä ja viihdekäytössä. Amfetamiinilla on keskushermostoa stimuloiva vaikutus ja se on vaikutuksiltaan kokaiinin kaltainen. Amfetamiini on muun muassa piristävä, mielialaa kohottava, tarmokkuuden tunnetta lisäävä, ruokahalua vähentävä, itsevarmuutta kohottava ja kohtuullisilla annoksilla keskittymiskykyä parantava aine. [8, 20] Amfetamiinia käytetään dopingaineena piristävän vaikutuksen lisäksi myös rasvanpolttoon ja treenitehon lisäämiseen.

Haittavaikutukset

Amfetamiini kiihdyttää elimistön toimintaa, mihin liittyy hengenvaarallisten komplikaatioiden riski. Amfetamiini voi aiheuttaa kiihtyneisyyttä, levottomuutta, ruokahaluttomuutta, kouristuksia, rytmihäiriöitä, hypertermiaa, kallonsisäisen verenvuodon tai yleistyneen vuotohäiriön (DIC-oireyhtymä). Suurten annosten nauttiminen voi laukaista psykoosin. Toistuva amfetamiinin käyttö voi johtaa vaikeaan riippuvuuteen. Toleranssi aineen vaikutuksille kasvaa käytön myötä [8, 20, 21]. Amfetamiini on yleinen myös päihdekäytössä. Se on kannabiksen jälkeen yksi suosituimpia huumausaineita Suomessa.

Efedriini

Efedriini on alkaloidi, jota saadaan efedra-kasveista. Suurin osa efedriinistä tehdään kuitenkin synteettisesti. Efedriini on sukua amfetamiinille ja sen vaikutus on samankaltainen. Efedriini kiihottaa keskushermostoa pääasiassa lisäämällä noradrenaliinin aktiivisuutta adrenoreseptoreissa ja tuo piristävän vaikutuksen. [21]

Suomessa sitä käytetään lähinnä nenän tilapäisen tukkoisuuden hoitoon. Dopingkäytön tarkoituksena on antaa tehoa ja räjähtävyyttä harjoitteluun sekä parantaa rasituksensietoa ja vähentää väsymystä. Efedriiniä käytetään myös aineenvaihduntaa tehostavan ja rasvaa polttavan vaikutuksen takia. [4, 22]

Lue lisää efedriinistä

Pseudoefedriini

Pseudoefedriini on efedriinin isomeeri. Pseudoefedriini ei aiheuta takykardiaa ja systolisen verenpaineen nousua yhtä voimakkaasti kuin efedriini. Se ei myöskään stimuloi keskushermostoa yhtä voimakkaasti. Pseudoefedriinin suorituskykyä lisäävän avun saavuttamiseksi tulisi annosten olla niin suuria, että haittavaikutukset todennäköisesti ylittäisivät mahdollisen suorituskyvyn lisäyksen. Pseudoefedriinin suorituskykyä parantavasta vaikutuksesta ei ole varmuutta, mutta tutkimusten mukaan sen on ollut lumelääkettä tehokkaampi. Pseudoefedriini lisää muun muassa veren virtausta lihaksissa ja vähentää väsymystä. [8]

Haittavaikutukset

Efedriinin haittavaikutuksia ovat vapina, sydämen tykytys ja verenpaineen nousu. Herkille yksilöille tai liian suurina annoksina se voi aiheuttaa sekavuus- ja vainoharhatiloja sekä vakavia sydämen rytmihäiriöitä. Rasituksen yhteydessä suuret lääkemäärät voivat johtaa lämpöhalvaukseen, vaarallisiin sydämen rytmihäiriöihin ja kuolemaan. [9, 21] Pseudoefedriinin haittavaikutukset ovat samankaltaisia efedriinin kanssa.

Modafiniili

Modafiniili on stimulantti, mutta sen vaikutusmekanismi eroaa amfetamiinista ja efedriinistä. Lääkeaineena sitä käytetään narkolepsian ja uneliaisuuden hoitoon sekä muistin ja aktiivisuuden ja tarkkaavuuden häiriöiden, Alzheimerin taudin ja masentuneisuuden hoidossa. Terveillä ihmisillä modafiniili auttaa ylläpitämään hereillä oloa ja estämään unenpuutteesta johtuvia ajatteluun liittyviä ongelmia. [2,5,7]

Modafiniilin käyttöön liitetään piristävä ja mielihyvää lisäävä vaikutus, mutta näyttö sen euforisesta vaikutuksesta suun kautta nautittuna on heikkoa. Käyttäjät voivat tavoitella nopeampia vaikutuksia nuuhkaisemalla jauhettuja tabletteja. Suonensisäiseen käyttöön modafiniili on liian liukenematon. Modafiniili vähentää ruokahalua ja yleisimpiä haittoja ovat huimaus, univaikeudet, vatsakivut, pahoinvointi ja ruoansulatushäiriöt. [2,5]

Vaikutusmekanismi

Modafiniili vaikuttaa aivoissa useassa eri kohdassa. Sen luultavasti tärkein vireyttä lisäävä vaikutus kohdistuu väliaivojen pohjaan hypotalamukseen, jossa se aktivoi uni-valvetilan säätelyssä tärkeitä oreksiineja eli hypokretiinejä välittäjäaineinaan käyttäviä hermoratoja. Se myös aktivoi keskushermoston sympaattisia alfa-1-reseptoreja, lisää kiihottavien glutamiini- ja histamiinivälittäjäaineiden toimintaa sekä voimistaa serotoniinin vaikutuksia aivokuoressa. Lisäksi se vähentää inhibitoristen gamma-aminovoihappoa välittäjäaineenaan käyttävien hermosolujen toimintaa. Modafiniili imeytyy hyvin suolistosta, metabolisoituu maksassa ja sen puoliintumisaika on 10–14 h. Huippupitoisuus on plasmassa 2–4 h nauttimisen jälkeen. Aineen tarkkoja valveilla pysymistä edistäviä mekanismeja ei vielä tarkemmin tiedetä. [2,5,7]

Haittavaikutukset

Modafiniili voi aiheuttaa mielihyvää ja riippuvuutta, mutta selvästi vähemmän kuin amfetamiini. Se on hoidollisina annoksina hyvin siedetty, mutta sivuvaikutuksina voi esiintyä unettomuutta, päänsärkyä, hermostuneisuutta, ahdistuneisuutta, aggressiivisuutta, verenpaineen nousua ja sydänoireita. [2,5,13]

Metyylifenidaatti

Metyylifenidaatti on stimulantti ja yleinen ADHD-lääke. Sitä käytetään myös narkolepsian ja aivovammojen hoidossa. [24,25] Metyylifenidaatti saattaa kohentaa myös kognitiivista suorituskykyä ja sen takia sitä käytetään aivodopingaineena. Imeytyminen oraalisesti on hidasta ja sen euforisoiva vaikutus on heikko. Metyylifenidaattia käytetään myös päihdetarkoituksessa ja lääkekäytön yleistyessä myös sen väärinkäyttö on lisääntynyt.

Lue lisää metyylifenidaatin päihdekäytöstä.

Haittavaikutukset

Metyylifenidaatilla on useita yleisesti tunnettuja haittavaikutuksia. Näihin kuuluvat muun muassa ylähengitystieinfektiot, ruokahaluttomuus, heikentynyt ruokahalu, hieman heikentynyt painonkehitys ja pituuskasvun hidastuminen. Lisäksi voi esiintyä, kiihtyneisyyttä, ahdistuneisuutta, masennusta, ärtyneisyyttä, mielialan vaihteluita, nykimisoireita, ylävatsan kipuja, ripulia, pahoinvointia, mahavaivoja, oksentelua, suun kuivumista ja ruuansulatushäiriötä. [24, 25].

Pirasetaami

Pirasetaami on stimulantti, jota käytetään muun muassa Alzheimerin ja Parkinsonin taudin ja nykimishäiriöiden hoitoon. [23]. Pirasetaamilla saattaa olla muistia tehostava vaikutus myös terveillä ihmisillä.

Vaikutusmekanismi

Farmakoterapeuttisesti pirasetaami kuuluu psykostimulanttien ja nootrooppien ryhmään. Se on rakenteeltaan GABAn johdos. Pirasetaamin tarkkaa vaikutusmekanismia ei tunneta. Sillä on mahdollisesti neuroprotektiivisia ominaisuuksia, jotka välittyvät solukalvoon kohdistuvilla vaikutuksilla. Pirasetaamin on todettu sitoutuvan solukalvon fosfolipidien polaarisiin päihin, jolloin oletuksena on ATP:n tuotannon, neurotransmission ja toisiolähettien aktiivisuuden edistäminen. Pirasetaami eliminoituu nopeasti munuaisten kautta, ja sen puoliintumisaika on 4–6 h terveillä nuorilla aikuisilla. [22]

Haittavaikutukset

Pirasetaamin haittavaikutuksia voivat olla hyperkinesia, uneliaisuus, ataksia, tasapainohäiriöt, päänsärky, unettomuus, vatsakivut, ripuli, oksentelu, kutinat ja ihottumat. Aineen hengenvaarallisista haittavaikutuksista ei ole havaintoja. [23].

Kofeiini

Kofeiini on laillisesti käytössä oleva kasveissa esiintyvä kemiallinen yhdiste, joka vaikuttaa ihmisen keskushermostoon. Kemialliselta nimeltään se on 1,3,7-trimetyyliksantiini.  Nykyään kofeiinia lisätään moniin elintarvikkeisiin. Kofeiinia esiintyy luonnollisena ainesosana kahvin lisäksi teessä ja kaakaossa. Keinotekoisesti sitä lisätään esimerkiksi energiajuomiin, kolajuomiin tai energiapatukoihin. [14] Kofeiinin vaikutus näkyy nopeasti noin puoli tuntia nauttimisen jälkeen. Se imeytyy ruuansulatuskanavasta vereen ja puolittuu noin 3-6 tunnin kuluessa. Kofeiini kiihdyttää keskushermostoa, mikä ilmenee piristävänä vaikutuksena. Kofeiini vaikuttaa aivoissa adenosiini-reseptorin välityksellä, ja aikuisella noin 1-2 kuppia kahvia riittää aikaan samaan piristävän vaikutuksen. Kofeiinilla on mahdollisesti myönteisiä vaikutuksia kestävyystyyppisen urheilusuorituksen aikana, joka perustuu rasva-aineenvaihdunnan nopeutumiseen ja glykogeenin käytön nopeutumiseen. [16]  Sillä saattaa olla positiivisia vaikutuksia myös kuntosaliharjoittelussa ja sen jälkeisten lihaskiputilojen vähentämisessä. [15] Kofeiinin vaikutukset liikuntasuorituksen parantamisessa ovat kuitenkin tuoreen tutkimuksen mukaan riippuvaisia myös yksilöllisestä reaktiokyvystä, jonka vuoksi yksilökohtaiset tutkimukset ovat tulevaisuudessa suositeltavia. [17]

Haittavaikutukset

Kofeiini on kemikaali ja sen vaikutusmekanismi on lääkkeenomainen. Suuria määriä käytettäessä siihen liittyy haittavaikutuksia kuten kofeiinimyrkytys. Sen oireita ovat levottomuus, pahoinvointia, vapina ja sydämentykytykset. Vaikeissa myrkytystiloissa esiintyy myös kouristelua. Myrkytyksen oireet voivat kehittyä kofeiinin päivittäisen saannin ylittäessä 400 mg. Yleisimmin myrkytysoireita alkaa esiintyä aikuisella noin 600 mg päivittäisannoksella. [14]. Lapset ja nuoret saavat kofeiinista haittoja helpommin kuin aikuiset. Kofeiinimyrkytyksen oireita on lapsilla ja nuorilla havaittu jo 160 mg – 200 mg annostuksilla. [14,18]. Energia-,  urheilu- ja hyvinvointijuomien käyttöä ei siksi suositella kofeiiniherkille, raskaana oleville eikä alle 15-vuotiaille lapsille. [20] Raskaana olevien naisten ei tulisi juoda kahvia kahta kupillista enempää päivän aikana. [19]. Kehittyvä sikiö ei pysty käsittelemään kofeiinia normaalisti. Siksi odottavien äitien kofeiinin saannin tulisi olla alle 300 mg vuorokaudessa (14).

Ville Leskinen
TtM, Dopinglinkki

Lähteet
  1. Bahrke MS, Yesalis CE. Performance Enhancing Substances in Sport and Exercise. Human Kinetics. 2002
  2. Battleday RM, Brem AK. Modafinil for Cognitive Neuroenhancement in Healthy Non-Sleep-Deprived Subjects: A Systematic Review. Eur Neuropsycopharmacol. 2016; 26(2):391
  3. Docherty JR. Pharmacology of Stimulants Prohibited by the World Anti-Doping Agency (WADA). Br J Pharmacol. 2008;154(3):606–622
  4. Kumar R. Approved and Investigational Uses of Modafinil: An Evidence-Based Review.  Drugs. 2008;68(13):1803-39
  5. Minzenberg MJ, Carter CS. Modafinil: A Review of Neurochemical Actions and Effects on Cognition. Neuropsychopharmacology. 2008;33(7):1477-502
  6. Ragan CI, Bard I, Singh I. What Should We Do About Student Use of Cognitive Enhancers? An Analysis of Current Evidence. Neuropharmacology. 2016; 64:588–595
  7. Rang HP, Ritter JM, Flower RJ, Henderson G. Rang & Dale’s Pharmacology. 2016 (8. painos). Elsevier
  8. Trinh KV, Kim J, Ritsma A. Effect of Pseudoephedrine in Sports: A Systematic Review. BMJ Open Sport Exerc Med. 2015;1: e000066
  9. Soni MG, Carabin IG, Griffiths JC, Burdock GA. Safety of Ephedra: Lessons Learned. Toxicol Left. 2004;150(1):97–110
  10. Spiller HA, Borys D, Griffith JR, Klein-Schwartz W, Aleguas A, Sollee D, Anderson DA & Sawyer TS. Toxicity From Modafinil Ingestion. Clinical Toxicology. 2009;47(2):153-6
  11. Mustajoki, P. 2019. Kofeiini ja terveys. Lääkärikirja Duodecim.
  12. Duncan, M, Oxford S. Acute caffeine ingestion enhances performance and dampens muscle pain following resistance exercise to failure. J Sports Med Phys Fitness. 2012 Jun;52(3):280-5.
  13. Spriet L.L. & Howlett R.A. 2000. Nutrition and exercise: caffeine. Teoksessa Maughan (toim.) Nutrition in Sports, 379-392
  14. Mesquita N, Ricardo N, Cronin NJ, Kyröläinen H, Hintikka J. Effects of caffeine on neuromuscular function in a non-fatiguedstate and during fatiguing exercise
  15. Seifert S,  Schaechter J,  Hershorin E, Lipshultz S. Health Effects Of Energy Drinks On Children, Adolescents, And Young Adults. Pediatrics 2011;127:511-28.
  16. Ruokavirasto. 2020. Kahvi ja tee.
  17. Ruokavirasto. 2020. Virvoitusjuomat ja energiajuomat.
  18. Huttunen O. 2017. Huumemyrkytyksen lääkehoito.
  19. Alho, Hannu (2012): “Amfetamiini- ja kokaiinimyrkytys”. Teoksessa “Huume- ja lääkeriippuvuudet” (toim. Seppä, Kaija; Aalto, Mauri; Alho, Hannu & Kiianmaa, Kalervo). Duodecim, Helsinki.
  20. Powers M. Ephedra and its application to sport performance: another concern for the athletic trainer? J Athl Train. 2001;36(4):420–424
  21. Duodecim lääketietokanta. 2019. Efedriini. Terveysportti.
  22. Malykh, A, Sadaie R. Piracetam and Piracetam-Like Drugs: From Basic Science to Novel Clinical Applications to CNS Disorders. 2010; 70 (3): 287-312.
  23. Duodecim lääketietokanta. 2019. Nootropil. Terveysportti.
  24. Fimea. 2014. Ritalin.
  25. Dynamed. 2020. Methylphenidate: Drug information.