Du är här

Aromatashämmare

1.8.2019

Aromatas är ett enzym som omvandlar androgener till östrogener. Aromataser är framför allt aktiva i könskörtlarna och moderkakan, men även i hjärnan, fettvävnaden, musklerna, håret och skelettet [1].

Aromatashämmare (aromatasinhibitorer) kan klassas som så kallade antiöstrogena medel. De används normalt sett vid behandling av bröstcancer hos postmenopausala kvinnor. Hos män är indikationerna kopplade till fertilitetsbehandling och hos pojkar reglering av längdtillväxt. Aromatashämmare används ibland också istället för testosteron för att behandla låg testosteronnivå hos män. De kan användas för att förbättra testosteron/estradiol-proportionen (T/E ratio) hos män [1, 2, 3, 4]. Aromatashämmare fungerar speciellt i situationer där mannen har normala testosteronvärden men onormal T/E-proportion [5].

Aromatashämmare leder inte till eventuell höjning av östrogennivån, vilket kan ske vid användning av selektiva östrogenreceptormodulatorer (SERM) [3, 5].

I Finland finns det för nävarande tre receptbelagda aromatashämmare. De verksamma ämnena i dessa tre läkemedel är anastrozol, exemestan och letrozol. Exemestan är steroidal, medan anastrozol och letrozol är icke-steroidala [2]. Icke-steroidala aromatashämmare binds reversibelt till aromatasproteinet, medan steroidala binds irreversibelt [6].

Ändamål som dopingmedel

Eftersom testosteron och en del anabola steroider aromatiseras till östrogen kan det leda till gynekomasti, dvs. förstorade bröst hos män, samt låga gonadotropin- och testosteronhalter [1, 7].  Aromatashämmare tas för att försöka dämpa dessa förändringar. Studier visar dock att aromatashämmare inte har varit särskilt effektiva vid behandling av gynekomasti hos män [1].

Aromatashämmare nollställer inte östrogenhalterna hos män helt. De höjer också nivån av testosteron, luteiniserande hormon och follikelstimulerande hormon genom att sänka östrogenhalten. Testosteronhalterna bör inte stiga till suprafysiologiska nivåer, alltså extremt höga nivåer, enbart med aromatashämmare [1, 8]. Hos en del testpersoner har dock 2,5 mg letrozol en gång i veckan höjt testosteronet till suprafysiologiska nivåer [9].

Biverkningar

Aromatashämmarnas allvarligaste biverkan är kopplad till skeletthälsan. De kan minska skelettets mineraltäthet och öka risken för frakturer [1, 2]. Östrogen är ett viktigt hormon även för mäns skeletthälsa [10].

Rapporterade biverkningar vid användning i medicinskt ändamål är bland annat huvudvärk, värmevallningar, illamående, hudutslag, ledvärk, ledstelhet, ledinflammation och kraftlöshet [2]. Vid fertilitetsbehandling av män har få biverkningar konstaterats [3].

Kända handelsnamn (8/2019): Anastrozol Sandoz, Anazol, Aromasin, Exemestan, Femar, Letrozol.

 

Joni Askola
Magister i hälsovetenskaper
Dopinglinkki

[1] de Ronde W, de Jong F. Aromatase inhibitors in men: effects and therapeutic options. Rerod Biol Endocrinol. 2011; 9:93

[2] Duodecim lääketietokanta. 2019. Aromataasin estäjät. Terveysportti

[3] Schlegel P. Aromatase inhibitors for male infertility. Fertility and Sterility. 2012; 98(6): 1359–1362

[4] Mauras N, Ross J, Gagliardi P, Yu M, Hossain J, Permuy J, Damaso L, Merinbaum D, Sing R, Gaete X, Mericq V. Randomized trial of aromatase inhibitors, growth hormone, or combination in pubertal boys with idiopathic, short stature. JCEM. 2016;101(12):4984–4993

[5] Ring J, Lwin A, Köhler T. Current medical management of endocrine-related male infertility. Asian J Androl. 2016:18(3):357–363

[6] William M, Bartlett J, Brodie A, Brueggemeier R, di Salle E, Lønning P, Llombart A, Maass N, Maudelonde T, Sasano H, Gossa P. Aromatase inhibitors: Are there differences between steroidal and nonsteroidal aromatase inhibitors and do they matter? Oncologist. 2008;13(8):829–37

[7] Nieschlag E, Vorona E. Mechanisms in Endocrinology: Medical Consequences of Doping With Anabolic Androgenic Steroids: Effects on Reproductive Functions. Eur J Endocrinol. 2015;173(2): R47–58

[8] Handelsman D. Indirect androgen doping by oestrogen blockade in sports. Br J Pharmacol. 2008;154(3):598–605

[9] Loves S, Ruinemans-Koerts J, de Boer H. Letrozole once a week normalizes serum testosterone in obesity-related male hypogonadism. Eur J Endocrinol. 2008;158(5):747–7

[10] Khosla S, Melton J, Riggs L. Estrogen and the male skeleton. J Clin Endo Metab. 2002;87(4):1443–1450

[11] Vanderschueren D, Laurent M, Claessens F, Gielen E, Lagerquist M, Vandenput L, Börjesson A, Ohlsson C. Sex steroid actions in male bone. Endocr Rev. 2014;35(6):906-960



Var den här artikeln till hjälp?
Totala antalet av rösterna 279.