Ibutamoreeni (MK-677) ja muut kasvuhormonin vapauttajat

7.11.2025

Kasvuhormonia elimistössä vapauttavat aineet ovat yhdisteitä, jotka vaikuttavat kehon omaan hormonitoimintaan stimuloimalla aivolisäkettä vapauttamaan enemmän kasvuhormonia. Näitä aineita käytetään lääketieteellisissä tutkimuksissa, mutta myös omaehtoisesti ulkonäön ja suorituskyvyn muokkaamiseen.

Kasvuhormoni on aivolisäkkeen erittämä hormoni, joka edistää lasten kasvua ja vaikuttaa aikuisilla aineenvaihduntaan lisäämällä rasvan hajotusta, proteiinisynteesiä ja lihasmassaa. Monet sen vaikutuksista välittyvät maksan tuottaman IGF-1 hormonin kautta. Vaikka synteettistä kasvuhormonia on käytetty lääketieteellisesti esimerkiksi kasvuhormonivajauksen ja lihaskadon hoidossa, sen käyttöön liittyy riskejä, kuten kasvuhormonipitoisuuden nouseminen liian korkeaksi. Kasvuhormonin käyttö lääketieteessä on lisäksi tiukasti säännelty. Tästä syystä tutkijat ovat kehittäneet vaihtoehtoja, jotka voisivat lisätä elimistön omaa kasvuhormonin eritystä luonnollisemmin ja turvallisemmin. [1]

Näitä aineita kutsutaan kasvuhormonin vapauttajiksi (GHS, growth hormone secretagogues). Ne sisältävät sekä peptidimuotoisia injektoitavia yhdisteitä (mm. sermoreliini, tesamoreliini, heksareliini) että suun kautta otettavia pienimolekyylisiä aineita, kuten ibutamoreeni (MK-677, kutsutaan joskus myös LUM-201) ja anamoreliini. Näiden etuna on, että ne aktivoivat elimistön omaa hormonisäätelyjärjestelmää ilman suoraa hormonilisää, mikä saattaa vähentää ulkoisen kasvuhormonin käyttöön liittyviä riskejä, kuten liian korkeita kasvuhormonipitoisuuksia. Näitä aineita tutkitaan tällä hetkellä muun muassa luontaisen kasvuhormonin puutoksen, lihaskadon, ikääntymiseen liittyvän toimintakyvyn heikkenemisen ja aineenvaihduntasairauksien yhteydessä. Niiden käyttö kiinnostaa myös dopingaineiden käyttäjiä anabolisten vaikutusten, rasvanpolton, ruokahalun lisääntymisen ja luustovaikutusten takia. [1, 2, 3, 4]

Vaikutusmekanismi

Kasvuhormonin vapauttajat voidaan karkeasti luokitella kahteen rymään: kasvuhormonia vapauttaviin peptideihin sekä pienimolekyylisiin greliinireseptoriagonistehin (esim. MK-677). Näillä aineilla on eri vaikutusmekanismit, mutta sama lopputulos: ne nostavat elimistön kasvuhormoni- ja IGF-1 pitoisuuksia. [1]

Greliinijärjestelmä on keskeinen osa kehon energiatasapainoa säätelevää suoli-aivoakselia. Greliini on mahalaukussa tuotettava hormoni, joka lisää ruokahalua ja saa elimistön vapauttamaan kasvuhormonia. Tämä niin kutsuttu ”nälkähormoni” toimii ghreliinireseptorin (GHSR) kautta. [5] Koska MK-677 toimii greliinireseptorin agonistina, sen vaikutus ei rajoitu vain kasvuhormonin eritykseen. Greliini itsessään vaikuttaa mm. ruokahaluun, immuniteettiin, insuliinivasteeseen, mielilaan ja stressinsäätelyyn, minkä vuoksi myös MK-677:llä voi olla näitä samoja fysiologisia vaikutuksia. [6]

MK-677 on suun kautta nautittava synteettinen ghreliinireseptorin aktivoija. Se stimuloi kasvuhormonin eritystä aivolisäkkeen kautta ja IGF-1:n eritystä. MK-677 ei ole peptidihormoni, mutta se matkii peptidihormoni ghreliinin vaikutuksia sitoutumalla samoihin reseptoritaskuihin kuin ghreliini, mutta eri tavoin. Toisin kuin kasvuhormonin käyttö, MK-677 säilyttää paremmin kasvuhormonin luontaisen pulssimaisen erityksen. Tämä on yksi MK-677:n tärkeimpiä ominaisuuksia sen oraalisen antotavan ja pitkän puoliintumisajan lisäksi. [1, 3, 5, 7, 8]

Eräiden kasvuhormonia vapauttavien aineiden, kuten heksareliinin, on osoitettu vaikuttavan suoraan lihassolujen sisäiseen kalsiumsignalointiin. Tämä vaikutus voi tukea lihasvoimaa ja suojata lihaskatoa vastaan. Vaikka MK-677 toimii samalla greliinireseptorilla, ei toistaiseksi ole varmuutta siitä, vaikuttaako se samalla tavalla suoraan lihaskudoksessa. [10]

Nykyinen tutkimusnäyttö osoittaa, että kasvuhormonin vapauttajat lisäävät selvästi kasvuhormonin ja IGF-1:n pitoisuuksia. Sen sijaan niiden vaikutuksista kehonkoostumukseen tai muihin kliinisesti merkittäviin lopputuloksiin tiedetään toistaiseksi melko vähän. Tutkimuksissa on havaittu myönteisiä vaikutuksia muun muassa kasvunopeuden lisääntymisessä lapsilla, ruokahalun parantumisessa, lihaskatoa aiheuttavien tilojen ja lihavuuden hoidossa, luuston aineenvaihdunnassa, rasvattoman massan kasvussa ja unenlaadussa. Kuitenkin monia osa-alueita, kuten lihasvoimaan ja toimintakykyyn liittyvät mittarit, rasvakudoksen muutokset liikuntaohjelman yhteydessä sekä pitkäaikaiskäytön mahdolliset haittavaikutukset, on vielä tutkittava tarkemmin. [1, 2]

Mahdolliset haittavaikutukset

Lääketieteellisissä tutkimuksissa ei ole haivattu vakavia terveysriskejä. Tutkimustuloksia rajoittaa kuitenkin niiden maltilliset osallistujamäärät ja lyhyet tutkimusajat. Ibutamoreeni annokset ovat olleet tutkimuksissa tyypillisesti 25 mg/vrk. Kasvuhormonin eritystä lisäävät aineet lisäävät IGF-1:n pitoisuuksia, mikä pitkäaikaisessa käytössä saattaa heikentää insuliiniherkkyyttä ja johtaa verensokerin nousuun. Myös prolaktiinitasojen nousua on huomattu. Muita mahdollisia sivuvaikutuksia ovat olleet muun muassa ruokahalun lisääntyminen, uneliaisuus sekä kohonneeseen kasvuhormonipitoisuuksiin liittyviä muutoksia kuten nesteen kertyminen, rannekanavaoireyhtymä, nivelkipu ja raajojen puutuminen. [1, 2, 4, 11]

Tapaustutkimuksia

MK-677:stä ei ole juuri tutkimustietoa terveiden nuorten ihmisten omaehtoisesta käytöstä eli dopingkäytöstä. Siksi haitoista ei ole vahvaa näyttöä. Muutamat tapaustutkimukset kertovat yksittäistapauksista ja MK-677:n käytön seurauksista.

Eräässä tapaustutkimuksessa raportoitiin ensimmäinen tunnettu tapaus, jossa MK-677:n käyttöön liittyi maksavaurio. Vaikka MK-677:ää ei ole aiemmin yhdistetty hepatotoksisuuteen, potilaalla ilmeni oireinen maksa-arvojen nousu kahden kuukauden käytön jälkeen (25 mg/vrk), ja tila palautui normaaliksi käytön lopettamisen jälkeen. Tarkkaa syytä maksavaurioon ei löydetty vaan asia vaatii lisätutkimusta. Eräs selittävä tekijä saattaa liittyä pimeiltä markkinoilta hankitun aineen sisältöön ja mahdollisiin tuotteessa oleviin muihin vaikuttaviin aineisiin tai epäpuhtauksiin. [12]

Toisessa tapaustutkimuksessa 25-vuotias mies käytti MK-677:ää (15 mg/vrk) yhdessä SARM:in (LGD-4033, 10 mg/vrk) kanssa viisi viikkoa. Käytön aikana lihasmassa ja rasvamassa kasvoivat. Luun tiheys laski hieman. SARM laski voimakkaasti testosteronitasoja ja MK-677 nosti IGF-1 tasoja. Käytön aikana maksa-arvot nousivat ja veren rasvaprofiili heikkeni. Suurin osa muutoksista palautui kolmessa viikossa, poikkeuksena rasvamassa, kolesterolitasot ja luuston tila. [13]

Myös toinen tapaustutkimus yhdisti MK-677:n (12,5 mg/vrk) ja LGD-4033:n (10 mg/vrk) 12 viikon käytön maksavaurioon. Tässä tapauksessa ilmeni myös vakavaa verensokerin nousua ja insuliiniresistenssiä, jotka johtuivat todennäköisesti MK-677:n aiheuttamasta IGF-1 ja kasvuhormonipitoisuuksien noususta sekä käyttäjän biologisesta sukurasitteesta. [14]

Laillisuus

Suomen dopingrikoslaissa ei erikseen mainita ibutamoreenia, MK-677:ää tai muita kasvuhormonia vapauttavia aineita nimellä. Mutta rikoslain 44 luvun 16 §:n 1 momentissa tarkoitettuina dopingaineina pidetään myös seuraavia aineita: kemialliset aineet, jotka lisäävät testosteronin, sen johdannaisten tai kasvuhormonin tuotantoa ihmiskehossa: follikkelia stimuloiva hormoni (FSH, follitropiini alfa, follitropiini beta), gonadotropiini, insuliinin kaltainen, kasvutekijä (IGF-1), istukkahormoni (HCG), klomifeeni, luteinisoiva hormoni (LH), menotropiini, syklofeniili, tamoksifeeni sekä tämän luettelon aineiden suolat ja johdannaiset. [15]

MK-677:n lisäksi muut kasvuhormonin vapauttajat, kuten sermoreliini, tesamoreliini, heksareliini, GHRP-2, GHRP-6, CJC-1295 ja anamoreliini, ovat kaikki aineita, jotka löytyvät Suomen Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus FIMEA:n lääkeaineluettelosta. Tämä tarkoittaa, että niitä pidetään lääkeaineina Suomessa. Kuitenkaan yksikään näistä ei ole myyntiluvallinen valmiste Suomessa, eli niitä ei voi ostaa apteekeista tai käyttää lääkärin määräämänä normaalina lääkkeenä ilman erityislupaa. Kasvuhormonia vapauttavia aineita tilaamalla ulkomailta omaa käyttöä varten saattaa siis syyllistyä lääkerikokseen. [16]

MK-677 ja muut kasvuhormonia vapauttavat aineet kuuluvat kilpaurheilussa Maailman antidopingtoimisto WADA:n kiellettyjen aineiden listalle [17].

Ulkomaiset verkkokaupat voivat markkinoida kasvuhormonia vapauttavia tuotteita lisäravinteena. Tästä saattaa saada virheellisen kuvan tuotteen laillisuudesta ja tilaamisesta Suomeen. Joitakin kasvuhormonia vapauttavia aineita saatetaan markkinoida virheellisesti selektiivisinä androgeenireseptoreiden modulaattoreina (SARM). SARM:ien tilaaminen Suomeen ei ole myöskään laillista. SARM-tuotteista on löydetty MK-677:ää ilman, että sitä olisi erikseen tuotteessa ilmoitettu [18].

Lue lisää: Kasvuhormoni

Lue lisää: IGF-1

Lue lisää: Selektiiviset androgeenireseptorin modulaattorit (SARM)

Joni Askola, TtM, Dopinglinkki