Lahjoita
Размер шрифта Font size smaller Font size normal Font size bigger

Модафинил

С поправками от 19.09.2019

Применение в медицине

Модафинил является психостимулятором, ускоряющим жизненно важные функции организма. Он был разработан в конце 80-х годов прошлого века американским производителем лекарственных препаратов Cephalon для лечения нарколепсии – заболевания, при котором люди внезапно засыпают в дневное время. От нарколепсии страдает примерно 0,02–0,03 % популяции. Модафинил продается в Финляндии как рецептурный препарат и показан для лечения нарколепсии у взрослых. Рекомендуемая начальная доза составляет 200 мг/сут. Разовые дозы не должны превышать 400 мг [1].

Модафинил также применяется для лечения других состояний, помимо нарколепсии, которые также вызывают дневную сонливость. Кроме того, иногда он применяется для лечения нарушений с дефицитом памяти и внимания, болезни Альцгеймера и депрессии [2].

Использование в качестве допинга

Модафинил включен в Запрещенный список Всемирного антидопингового агентства и классифицируется как стимулятор [3]. Его влияние на спортивные результаты изучено мало, однако, на основании эффектов данного препарата, предполагается, что он улучшает выносливость и быстроту. Известно, что в бодибилдинге он используется для уменьшения содержания жира из-за эффекта подавления аппетита.
Модафинил также используется для улучшения когнитивных функций, так называемого мозгового допинга. При тестировании на людях, не имеющих проблем со сном, установлено, что препарат положительно влияет на внимательность, способность к обучению и память [4]. Известно, что студенты и люди, работающие посменно, употребляют модафинил или подобные вещества [5]. Модафинил также был изучен военными США как потенциальный усилитель производительности [6].

Свойства и механизм действия

Механизм действия модафинила отличается от механизма действия амфетамина и эфедрина или других сходных психостимуляторов. Модафинил также не образуется в организме человека из производных амфетамина или эфедрина.
Модафинил влияет на различные участки мозга [7]. Вероятно, самым важным эффектом является повышение скорости психических реакций. Этот эффект относится к нижнему отделу промежуточного мозга, гипоталамусу, где происходит активация нервных путей, в которых реализуется действие орексина/гипокретинов, играющих важную роль в регуляции сна-бодрствования в качестве веществ-посредников.

Кроме того, он активирует симпатические альфа-1-рецепторы центральной нервной системы, повышает активность стимуляции глутаминовых и гистаминовых трансмиттеров, а также усиливает эффекты серотонина в коре головного мозга.

Кроме того, он снижает активность тех ингибирующих нервных клеток, в которых в качестве трансмиттера выступает гамма-аминомасляная кислота. Однако точный механизм, с помощью которого модафинил способствует бодрствованию, неизвестен [1].
В отличие от амфетамина, модафинил не стимулирует дофаминовую систему центральной нервной системы.

Побочные эффекты

Модафинил может приводить к эффекту удовольствия и развитию зависимости, однако в гораздо меньшей степени, чем амфетамины. Он хорошо переносится в лечебных дозах, однако к побочным эффектам могут относиться бессонница, ухудшение аппетита, боли в животе, тошнота, головные боли, ухудшение зрения, нервозность, возбуждение, агрессивность, повышение артериального давления и симптомы со стороны сердца
[1, 2, 4, 7, 8].

Наиболее распространенные торговые наименования (9/2019): Alertec, Modafinil Orion, Provigil, Modiodal.

Timo Seppälä (Тимо Сеппяля)
Руководитель медицинского учреждения
Финский антидопинговый комитет FINADA (ныне SUEK ry)

Поправки внесены: Dopinglinkki

Источники

[1] Duodecim lääketietokanta. 2019. Modafiniili. Terveysportti

[2] Kumar. Approved and investigational uses of modafinil: an evidence-based review. Drugs. 2008; 68(13):1803-39.

[3] World Anti-Doping Agency. The World Anti-Doping Code, International Standard. Prohibited List, January 2019

[4] Battleday RM, Brem AK. Modafinil for cognitive neuroenhancement in healthy non-sleep-deprived subjects: A systematic review. Eur Neuropsychopharmacol. 2015;25(11):1865–81

[5] Wilms W, Woźniak-Karczewska M, Corvini PF, Chrzanowski Ł. Nootropic drugs. Methylphenidate, modafinil and piracetam – Population use trends, occurrence in the environment, ecotoxicity and removal methods – A review. Chemosphere. 2019; 233:771–785

[6] Kelley A, Webb C, Athy J, Ley S, Gaydos S. Cognition Enhancement by Modafinil: A meta-analysis. Aviation, Space, and Environmental Medicine. 2012;83(7):685–690

[7] Minzenberg, Carter. Modafinil: a review of neurochemical actions and effects on cognition. Neuropsychopharmacology. 20087; 33(7):1477-502

[8] Spiller, Borys, Griffith, Klein-Schwartz, Aleguas, Sollee, Anderson, Sawyer. Toxicity from modafinil ingestion. Clinical Toxicology (Philadelphia) 2009; 47(2):153-6