Ибутаморен (MK-677) и другие стимуляторы секреции гормона роста

Стимуляторы секреции гормона роста — это соединения, которые воздействуют на собственную гормональную систему организма, стимулируя гипофиз вырабатывать и выделять больше гормона роста. Эти вещества используются в медицинских исследованиях, а также самостоятельно для изменения внешнего вида и повышения физических показателей.

11.6.2026

Гормон роста — это гормон, вырабатываемый гипофизом, который способствует росту у детей и влияет на обмен веществ у взрослых, усиливая расщепление жиров, синтез белка и увеличение мышечной массы. Многие его эффекты реализуются через инсулиноподобный фактор роста-1 (IGF-1), вырабатываемый в печени. Хотя синтетический гормон роста применяется в медицине, например для лечения дефицита гормона роста и состояний, сопровождающихся потерей мышечной массы, его использование связано с определёнными рисками, включая чрезмерное повышение уровня гормона роста. Кроме того, медицинское применение гормона роста строго регулируется. По этой причине были разработаны альтернативные вещества, способные более естественным и потенциально более безопасным образом стимулировать собственную секрецию гормона роста в организме [1].

Эти вещества называются стимуляторами секреции гормона роста (GHS, growth hormone secretagogues). К ним относятся как пептидные инъекционные соединения (например, серморелин, тесаморелин и гексарелин), так и низкомолекулярные препараты для приёма внутрь, такие как ибутаморен (MK-677, также известный как LUM-201) и анаморелин. Их преимущество заключается в том, что они активируют собственную систему гормональной регуляции организма без непосредственного введения гормона роста, что потенциально может снижать риски, связанные с использованием экзогенного гормона роста, например чрезмерное повышение его концентрации. В настоящее время эти вещества изучаются в связи с лечением дефицита собственного гормона роста, мышечной атрофии, возрастного снижения функциональных возможностей организма и различных метаболических заболеваний. Они также вызывают интерес у потребителей допинговых веществ благодаря своим анаболическим эффектам, способности усиливать жиросжигание, повышать аппетит и влиять на состояние костной ткани [1, 2, 3, 4].

Механизм действия

Стимуляторы секреции гормона роста можно условно разделить на две группы: пептиды, стимулирующие высвобождение гормона роста, и низкомолекулярные агонисты грелинового рецептора (например, MK-677). Несмотря на различия в механизмах действия, конечный результат у этих веществ одинаков — повышение уровня гормона роста и IGF-1 в организме [1].

Грелиновая система является важной частью оси «кишечник–мозг», регулирующей энергетический баланс организма. Грелин — это гормон, вырабатываемый в желудке, который усиливает аппетит и стимулирует высвобождение гормона роста. Этот так называемый «гормон голода» действует через грелиновый рецептор (GHSR) [5]. Поскольку MK-677 является агонистом грелинового рецептора, его действие не ограничивается только стимуляцией секреции гормона роста. Сам грелин влияет, в частности, на аппетит, иммунную систему, инсулиновый ответ, настроение и регуляцию стресса, поэтому MK-677 также может обладать сходными физиологическими эффектами [6].

MK-677 представляет собой синтетический активатор грелинового рецептора для приёма внутрь. Он стимулирует секрецию гормона роста через гипофиз и повышает выработку IGF-1. MK-677 не является пептидным гормоном, однако имитирует действие пептидного гормона грелина, связываясь с теми же рецепторными участками, хотя и несколько иным образом. В отличие от применения самого гормона роста, MK-677 в большей степени сохраняет естественный пульсирующий характер секреции гормона роста. Это считается одной из наиболее важных особенностей MK-677 наряду с возможностью приёма внутрь и длительным периодом полувыведения [1, 3, 5, 7, 8].

Показано, что некоторые стимуляторы секреции гормона роста, например гексарелин, способны напрямую воздействовать на внутриклеточную кальциевую сигнализацию в мышечных клетках. Этот эффект может способствовать поддержанию мышечной силы и защите от потери мышечной массы. Хотя MK-677 действует через тот же грелиновый рецептор, пока неизвестно, оказывает ли он аналогичное прямое воздействие на мышечную ткань [10].

Современные научные данные показывают, что стимуляторы секреции гормона роста значительно повышают уровень гормона роста и IGF-1. Однако об их влиянии на состав тела и другие клинически значимые показатели пока известно сравнительно мало. В исследованиях были отмечены положительные эффекты, включая ускорение роста у детей, улучшение аппетита, помощь при состояниях, сопровождающихся потерей мышечной массы, лечение ожирения, влияние на метаболизм костной ткани, увеличение безжировой массы тела и улучшение качества сна. Вместе с тем многие аспекты, такие как влияние на мышечную силу и физическую работоспособность, изменения жировой ткани в сочетании с программами физических тренировок, а также возможные побочные эффекты длительного применения, требуют дальнейшего изучения [1, 2].

Возможные побочные эффекты

В медицинских исследованиях не было выявлено серьёзных рисков для здоровья, связанных с применением стимуляторов секреции гормона роста. Однако интерпретация результатов ограничена относительно небольшим числом участников и короткой продолжительностью исследований. В исследованиях ибутаморен обычно применялся в дозе 25 мг в сутки. Вещества, стимулирующие секрецию гормона роста, повышают уровень IGF-1, что при длительном применении может снижать чувствительность к инсулину и приводить к повышению уровня глюкозы в крови. Также отмечалось повышение уровня пролактина. К другим возможным побочным эффектам относятся усиление аппетита, сонливость, а также изменения, связанные с повышением уровня гормона роста, такие как задержка жидкости в организме, синдром запястного канала, боли в суставах и онемение конечностей [1, 2, 4, 11].

Клинические случаи

Исследований, посвящённых самостоятельному применению MK-677 здоровыми молодыми людьми, то есть его использованию в допинговых целях, практически нет. Поэтому надёжных данных о возможных рисках и побочных эффектах пока недостаточно. Имеющиеся сведения основаны главным образом на отдельных клинических случаях, описывающих последствия применения MK-677.

В одном из клинических случаев был описан первый известный случай поражения печени, связанного с применением MK-677. Хотя ранее MK-677 не связывали с гепатотоксичностью, у пациента после двух месяцев применения (25 мг/сутки) наблюдалось симптоматическое повышение печёночных показателей. После прекращения использования состояние нормализовалось. Точная причина поражения печени установлена не была, и данный вопрос требует дальнейшего изучения. Одним из возможных объяснений может быть состав вещества, приобретённого на нелегальном рынке, включая наличие других активных компонентов или примесей в продукте [12].

В другом клиническом случае 25-летний мужчина в течение пяти недель использовал MK-677 (15 мг/сутки) вместе с SARM-препаратом LGD-4033 (10 мг/сутки). Во время применения наблюдалось увеличение мышечной и жировой массы. Плотность костной ткани несколько снизилась. LGD-4033 значительно снизил уровень тестостерона, тогда как MK-677 повысил уровень IGF-1. Во время использования также отмечалось повышение печёночных показателей и ухудшение липидного профиля крови. Большинство изменений нормализовалось в течение трёх недель после прекращения применения, за исключением жировой массы, уровня холестерина и состояния костной ткани [13].

Ещё в одном клиническом случае применение MK-677 (12,5 мг/сутки) в сочетании с LGD-4033 (10 мг/сутки) на протяжении 12 недель было связано с поражением печени. Кроме того, у пользователя наблюдалось выраженное повышение уровня глюкозы в крови и инсулинорезистентность. Вероятно, это было связано с повышением уровней IGF-1 и гормона роста под воздействием MK-677, а также с индивидуальной наследственной предрасположенностью пользователя [14].

Законодательство

Ибутаморен (MK-677) и другие стимуляторы секреции гормона роста не упоминаются отдельно по названию в законодательстве Финляндии о допинговых преступлениях. Однако согласно пункту 1 статьи 16 главы 44 Уголовного кодекса Финляндии к допинговым веществам также относятся химические вещества, которые увеличивают выработку тестостерона, его производных или гормона роста в организме человека. К ним относятся фолликулостимулирующий гормон (FSH, фоллитропин альфа, фоллитропин бета), гонадотропин, инсулиноподобный фактор роста-1 (IGF-1), хорионический гонадотропин человека (ХГЧ, HCG), кломифен, лютеинизирующий гормон (LH), менотропин, циклофенил, тамоксифен, а также соли и производные перечисленных веществ [15].

Помимо MK-677, такие стимуляторы секреции гормона роста, как серморелин, тесаморелин, гексарелин, GHRP-2, GHRP-6, CJC-1295 и анаморелин, включены в перечень лекарственных веществ Финского агентства по безопасности и развитию фармацевтической отрасли Fimea. Это означает, что в Финляндии они считаются лекарственными средствами. Однако ни один из этих препаратов не имеет действующего разрешения на продажу в Финляндии. Поэтому их нельзя приобрести в аптеке или использовать в качестве обычного лекарственного средства по назначению врача без специального разрешения. Заказ стимуляторов секреции гормона роста из-за границы для личного использования может привести к ответственности за нарушение законодательства о лекарственных средствах [16].

MK-677 и другие стимуляторы секреции гормона роста входят в список запрещённых веществ Всемирного антидопингового агентства (WADA) и запрещены в соревновательном спорте [17].

Зарубежные интернет-магазины могут рекламировать стимуляторы секреции гормона роста как пищевые добавки. Это может создавать ошибочное представление об их законности и возможности заказа в Финляндию. Некоторые из этих веществ также могут ошибочно рекламироваться как селективные модуляторы андрогенных рецепторов (SARM). Заказ SARM-препаратов в Финляндию также является незаконным. Кроме того, MK-677 обнаруживался в составе некоторых продуктов, продаваемых как SARM, без указания этого вещества на упаковке [18].

Подробнее: Гормон роста

Подробнее: Инсулиноподобный фактор роста-1 (IGF-1)

Подробнее: Селективные модуляторы андрогенных рецепторов (SARM)

Джони Аскола (Joni Askola)
Магистр медицинских наук (MHSc), Dopinglinkki