Ингибиторы ароматазы
Ингибиторы ароматазы — это лекарственные препараты, которые снижают образование эстрогенов в организме, блокируя действие фермента ароматазы. Они используются, в частности, для лечения рака молочной железы и некоторых гормональных нарушений у мужчин. В допинговых целях их применяют для уменьшения эстрогенных эффектов, связанных с использованием анаболических стероидов, однако их применение также связано с определёнными рисками для здоровья.
Обновлено 11.06.2026
Ароматаза — это фермент, преобразующий андрогены в эстрогены. Действие ароматазы происходит в основном в гонадах, плаценте, а также в мозгу, жировых тканях, мышцах, волосах и костях [1].
Ингибиторы ароматазы могут быть классифицированы как вещества под названием антиэстрогены. Обычно они применяются для лечения рака груди, возникающего у женщин в период после менопаузы. Показания для применения мужчинами связаны с лечением бесплодия, а мальчиками — с регуляцией роста тела. Иногда ингибиторы ароматазы также применяются вместо тестостерона для лечения низкого уровня тестостерона у мужчин, что помогает улучшить соотношение гормонов тестостерона / эстрадиола (Т/Э) [1, 2, 3, 4]. Ингибиторы ароматазы особенно эффективны в случаях, когда у мужчины уровень тестостерона остаётся нормальным, а соотношение Т/Э является аномальным [5, 13].
В случае применения мужчинами ингибиторы ароматазы не соотносят с потенциальным ростом уровня эстрогена, что может происходить при употреблении селективных модуляторов рецепторов эстрогена (СМРЭ) [3, 5].
В настоящее время в Финляндии доступны три рецептурных вида ингибиторов ароматазы. В состав этих трех лекарственных средств входят следующие активные компоненты: анастрозол, эксеместан и летрозол. Эксеместан является стероидом, а анастозол и летрозол — нет [2]. Соединение нестероидного ингибитора ароматазы с белком ароматазы обратимо, тогда как соединение стероидного — нет [6].
Функциональное назначение в качестве допинга
Поскольку тестостерон и некоторые анаболические стероиды ароматизируются в эстрогены, их применение может приводить к развитию гинекомастии (увеличению грудных желез у мужчин), снижению уровней гонадотропинов и тестостерона, а также к бесплодию [1, 7, 13]. Пациенты стремятся предотвратить данные изменения с помощью ингибиторов ароматазы. Испытания ингибиторов ароматазы не продемонстрировали их эффективность в лечении гинекомастии у мужчин [1].
Ингибиторы ароматазы не могут полностью нормализовать уровень эстрогена у мужчин. Ингибиторы ароматазы также повышают уровни тестостерона, лютеинизирующего гормона, а также фолликулостимулирующего гормона посредством снижения уровня эстрогена. При употреблении исключительно ингибиторов ароматазы тестостерон не должен подниматься до супрафизиологического уровня [1, 8]. Однако у некоторых испытуемых доза в 2,5 мг летрозола один раз в неделю приводила к повышению тестостерона до супрафизиологического уровня [9]. Типичные терапевтические дозы анастрозола и летрозола составляют 1–2,5 мг в сутки [13].
Побочные эффекты
Наиболее серьёзный потенциальный побочный эффект ингибиторов ароматазы связан со здоровьем костной ткани. Они могут снижать минеральную плотность костей и повышать риск переломов [1, 2, 14]. Эстроген является важным гормоном для здоровья костей не только у женщин, но и у мужчин [10, 11]. Ингибиторы ароматазы также могут оказывать неблагоприятное влияние на уровень холестерина. Особенно нестероидные ингибиторы ароматазы могут сильнее ухудшать показатели липидного профиля крови [12].
При медицинском применении сообщалось о таких побочных эффектах, как снижение либидо, головная боль, приливы жара, тошнота, кожная сыпь, боли в суставах, скованность суставов, артрит и чувство слабости. Возможно также повышение показателей функции печени, хотя это встречается относительно редко [2, 13, 15]. При использовании ингибиторов ароматазы в лечении мужского бесплодия побочные эффекты наблюдались редко [3, 15].
Ингибитор ароматазы, заказанный на нелегальном рынке для самостоятельного применения, может содержать не то действующее вещество, которое заявлено производителем. В продуктах, продаваемых как ингибиторы ароматазы, обнаруживались, в частности, тамоксифен и станозолол [16].
Некоторые известные торговые наименования (8/2019): Анастрозол Сандоз, Аназол, Аромазин, Эксеместан, Фемар, Летрозол.
Джони Аскола (Joni Askola)
Магистр медицинских наук (MHSc), Dopinglinkki
[1] de Ronde W, de Jong F. Aromatase inhibitors in men: effects and therapeutic options. Rerod Biol Endocrinol. 2011; 9:93
[2] Duodecim lääketietokanta. 2025. Aromataasin estäjät. Terveysportti
[3] Schlegel P. Aromatase inhibitors for male infertility. Fertility and Sterility. 2012; 98(6): 1359–1362
[4] Mauras N, Ross J, Gagliardi P, Yu M, Hossain J, Permuy J, Damaso L, Merinbaum D, Sing R, Gaete X, Mericq V. Randomized trial of aromatase inhibitors, growth hormone, or combination in pubertal boys with idiopathic, short stature. JCEM. 2016;101(12):4984–4993
[5] Ring J, Lwin A, Köhler T. Current medical management of endocrine-related male infertility. Asian J Androl. 2016:18(3):357–363
[6] William M, Bartlett J, Brodie A, Brueggemeier R, di Salle E, Lønning P, Llombart A, Maass N, Maudelonde T, Sasano H, Gossa P. Aromatase inhibitors: Are there differences between steroidal and nonsteroidal aromatase inhibitors and do they matter? Oncologist. 2008;13(8):829–37
[7] Nieschlag E, Vorona E. Mechanisms in Endocrinology: Medical Consequences of Doping With Anabolic Androgenic Steroids: Effects on Reproductive Functions. Eur J Endocrinol. 2015;173(2): R47–58
[8] Handelsman D. Indirect androgen doping by oestrogen blockade in sports. Br J Pharmacol. 2008;154(3):598–605
[9] Loves S, Ruinemans-Koerts J, de Boer H. Letrozole once a week normalizes serum testosterone in obesity-related male hypogonadism. Eur J Endocrinol. 2008;158(5):747–7
[10] Khosla S, Melton J, Riggs L. Estrogen and the male skeleton. J Clin Endo Metab. 2002;87(4):1443–1450
[11] Vanderschueren D, Laurent M, Claessens F, Gielen E, Lagerquist M, Vandenput L, Börjesson A, Ohlsson C. Sex steroid actions in male bone. Endocr Rev. 2014;35(6):906-960
[12] Wang X, Zhu A, Wang J, Ma F, Liu J, Fan Y, Luo Y, Zhang P, Li Q, Xu B, Yuam P. Steroidal aromatase inhibitors have a more favorable effect on lipid profiles than nonsteroidal aromatase inhibitors in postmenopausal women with early breast cancer: a prospective study. Ther Adv Med Oncol. 2020; 12:1758835920925991
[13] Yang C, Li P, Li Z. Clinical application of aromatase inhibitors to treat male infertility. Hum Reprod Update. 2021;28(1):30-50
[14] Dutta D, Mohindra R, Kumar M, Sharma M. Role of aromatase inhibitors in managing hypogonadism in adult males related to obesity and aging: A systematic review and meta-analysis. Indian J Endocrinol Metab. 2022;2686):501-509
[15] Del Giudice F, Busetto G, De Berardinis E, Sperduti I, Ferro M, Maggi M, Gross M, Sciarra A, Eisenberg M. A systematic review and meta-analysis of clinical trials implementing aromatase inhibitors to treat male infertility. Asian J Andro. 2020; 22:360-367
[16] Blazewiz A, Poplawska M, Daniszewaska B, Piorunska K, Karynski M. Illegal and falsified medicines self-administrated in not approved post cycle therapy after the cessation of anabolic-androgenic steroids – qualitative analysis. Front Chem. 2025; 13:1536858
Нравится, поделитесь